従来の治療体系を大きく変えるような画期的な１７の医薬品について、構造活性相関、有機合成経路といった化学的な側面だけでなく、薬理、代謝、疾患領域や重要な特性、薬物動態など、関連する最先端の科学について解説。また、創薬合成ルートに対して、プロセス合成ルートの長所と短所も専門家が分析し、ここ最近の医薬品発見から世に出るまでのプロセスをわかりやすく紹介している。